Он родился на рубеже III и IV веков в Никомидии, в Малой Азии (ныне территория Турции), в семье знатного человека. Назвали мальчика Пантолеон, что означает "во всем лев".
Он хорошо учился в языческой школе, а после отец поручил знаменитому врачу Ефросину обучить сына врачебному искусству. Пантолеон настолько преуспел на поприще врача, что о нем узнал римский император Максимиан.
Как–то раз будущий святой познакомился с проповедником христовой веры Ермолаем, который позже совершил подвиг и стал великомучеником. От него Пантолеон узнал о Христе. Эта вера проникла в сердце талантливого врача.
После очередной беседы с Ермолаем Пантелеон, идя домой, увидел, что по дороге ползет огромная змея, возле которой лежал укушенный ею мертвый ребенок. Увидев эту картину, он стал горячо молиться Господу Иисусу Христу — целитель просил его уничтожить гадюку и воскресить ребенка. Неожиданно мальчик пошевелился и открыл глаза, а змею будто кто–то разорвал на куски.
Пантолеон, поразившись чуду, тут же уверовал во Христа, и отец Ермолай по просьбе юноши окрестил его. По крещении он получил имя Пантелеимон, что значит "всемилостивый".
Прошло совсем немного времени, и святой по молитвам к Иисусу Христу смог вернуть зрение слепому. Юный врач Пантелеимон стал творить чудеса. И самое главное — за помощь целитель не брал денег. К нему стремились попасть все больные.
Завистники и коллеги, лишившиеся заработка, донесли императору–язычнику, что Пантелеимон — христианин и помогает людям именем Христа.
Сперва император попросил святого отречься от христовой веры, но Пантелеимон, положив свою руку на голову больного, промолвил: "Во имя Господа Иисуса Христа встань и будь здоров". Больной тут же поднялся со своего ложа здоровым человеком.
Максимиан был взбешен. По его приказу слуги убили исцеленного, а святой был схвачен и заключен в темницу. Святого пытали, но Бог хранил его от ран.
Его попытались колесовать, а потом сжечь, но и в этот раз тело великомученика осталось целым и невредимым. Его бросили в клетку к диким зверям, а они принялись лизать ему ноги.
Даже меч стал мягким, как воск, когда святому хотели отрубить голову. Но Господь уже призвал его, и он сам попросил стражников исполнить приговор. Из тела святого потекло молоко…
Голова святого Пантелеимона Целителя хранится в Пантелеимоновом монастыре на Афоне.
В Латвии в Свято–Троице–Задвинском храме в окладе чудотворной иконы святого Пантелеимона, присланной с Афона в Ригу в 1894 году, есть частица мощей целителя.